J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305病人非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性油脂性肝病 (NAFLD) 是一种慢性肝脏疾病，可实质性为非酒精性油脂缺血性 (NASH)，引发肝硬化效用增加和并不需要肝移植。

肝损伤实质性反复

EDP-305 是一种吗啡法尼酯 X 肽 (FXR) 拮抗剂，打算被开发广泛应用于放射治疗非酒精性油脂缺血性 。本分析是一项随机、双盲、阿司匹林为对照的2期乳腺癌，旨在检验 EDP-305 放射治疗非酒精性油脂缺血性症状的、实用性和适应性。

应征了既往经活检或表型（高腰围指数、住院心血管疾病[2型心血管疾病或心血管疾病前期]、丙氨酸氨基转移酶[ALT]上升伴肝油脂>8%）住院的非肝硬化的角化的非酒精性油脂缺血性症状，随机分至两一组，拒绝接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或阿司匹林，连续服药 12 周。主要终点站是 12 就有 ALT 与基线比起的最低波动，极为重要的次要终点站是肝油脂量的波动。

三一组症状酮体的波动

从2018年1年初至2019年7年初，共有 134 位症状被随机分一组，132 位症状被扩展到检验分析。在 12 就有，阿司匹林一组症状的 ALT 较基线最低增大了-15.4 U/L，比起服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的症状的 ALT 分别增大了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 一组症状的毕竟肝脏油脂量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 一组的增大了 -3.3%，阿司匹林一组的增大了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不良血案有瘙痒、呕吐、发烧、消化不良、呕吐和头晕。2.5 mg、1 mg 和阿司匹林一组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的症状出现瘙痒，2.5 mg 一组和 1 mg 一组分别有 20.8% 和 1.8% 的症状停药。

总而言之，该分析结果显示，EDP-305 可显着增大非酒精性油脂缺血性症状的丙氨酸氨基转移酶水平，支持者继续在非酒精性油脂缺血性症状中开发 EDP-305的广泛应用。

更早出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,