J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305用药非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性脂质性大肠病 (NAFLD) 是一种慢性脾脏性疾病，可进展为非酒精性脂质败血症 (NASH)，导致高血压风险减少和需要大肠移植。

大肠损伤进展过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，正在被开发设计用做疗程非酒精性脂质败血症 。本分析是一项随机、随机对照、阿司匹林为对照的2期动物模型，用以评估 EDP-305 疗程非酒精性脂质败血症病症的、安全性和耐受性。

招募了既往经恶性肿瘤或表改进型（高体重百分比、确诊糖尿病[2改进型糖尿病或糖尿病以前]、天冬氨酸氨基转移酶[ALT]下降伴大肠脂质>8%）确诊的非高血压的纤维化的非酒精性脂质败血症病症，随机分至两第一组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或阿司匹林，月份服药 12 周。主要终点是 12 就有 ALT 与基线相比的平均值变动，关键因素的次要终点是大肠脂质量的变动。

三第一组病症转氨酶的变动

从2018年1月末至2019年7月末，共约 134 位病症被随机分第一组，132 位病症被纳入评估分析。在 12 就有，阿司匹林第一组病症的 ALT 较基线平均值下降了-15.4 U/L，相比较服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别下降了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 第一组病症的并不一定脾脏脂质经年累月了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 第一组的下降了 -3.3%，阿司匹林第一组的下降了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不良事件有咳嗽、恶心、呕吐、腹泻、头痛和胸痛。2.5 mg、1 mg 和阿司匹林第一组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症消失咳嗽，2.5 mg 第一组和 1 mg 第一组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症停药。

总而言之，该分析结果显示，EDP-305 可显著下降非酒精性脂质败血症病症的天冬氨酸氨基转移酶低水平，支持一直在非酒精性脂质败血症病症当中开发设计 EDP-305的应用。

原始典故：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,